PROCORALAN (VN-21893-19)

Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén chứa: Ivabradin….. 5mg
2. Thuốc này là thuốc gì?
Procoralan là thuốc điều trị đau thắt ngực và suy tim mãn tính.
3. Chỉ định
- Điều trị đau thắt ngực ổn định mãn tính: Ivabradin được chỉ định để điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính đối với bệnh nhân trưởng thành bị bệnh động mạch vành có nhịp xoang bình thường và có tần số tim ≥ 70 nhịp/phút. Ivabradin được chỉ định:
+ Ở người lớn không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta
+ Hoặc kết hợp với thuốc chẹn beta ở các bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với liều tối ưu thuốc chẹn beta.
- Điều trị suy tim mạn tính: Ivabradin được chỉ định trong điều trị suy tim mạn tính từ mức độ NYHA II đến IV có rối loạn chức năng tâm thu, ở những bệnh nhân có nhịp xoang và có tần số tim ≥ 75 nhịp/phút, kết hợp với điều trị chuẩn bao gồm thuốc chẹn beta hoặc khi thuốc chẹn beta là chống chỉ định hoặc không dung nạp.
4. Liều lượng và cách dùng
Liều lượng: Có sẵn các viên nén bao phim dưới hai dạng hàm lượng 5mg và 7,5mg ivabradin cho các liều khác nhau.
Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính:
- Việc khởi trị hoặc chỉnh liều được điều trị được khuyến cáo diễn ra tiến hành đo nhiều lần tần số tim cũng như kiểm soát điện tâm đồ hoặc theo dõi ngoại trú 24 giờ.
- Liều ivabradin khởi đầu không nên vượt quá 5mg hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân dưới 75 tuổi. Sau 3 đến 4 tuần điều trị, bệnh nhân vẫn còn triệu chứng, nếu liều khởi đầu dung nạp tốt và nếu nhịp tim lúc nghỉ trên 60 nhịp/phút, cần tăng liều tiếp theo ở bệnh nhân dùng liều 2,5mg/2 lần mỗi ngày hoặc 5mg/2 lần mỗi ngày. Liều duy trì không vượt quá 7,5mg/2 lần mỗi ngày.
- Nếu không có sự cải thiện triệu chứng đau thắt ngực trong vòng 3 tháng sau khi khởi trị, cần ngưng việc điều trị bằng ivabradin.
- Việc dùng điều trị cần được cân nhắc nếu chỉ có đáp ứng triệu chứng hạn chế và khi không có sự giảm đáng kể trên lâm sàng về tần số tim lúc nghỉ trong vòng 3 tháng.
- Nếu trong qua trình điều trị mà tần số tim giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/phút lúc nghỉ hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, liều điều trị cần được giảm xuống, có thể là 2,5mg/2 lần mỗi ngày (một nửa viên 5mg/2 lần mỗi ngày). Sau khi giảm liều,. Cần theo dõi tần số tim. Cần ngưng nếu tần số tim duy trì ở mức 50 nhịp/phút hoặc triệu chứng của mnhipj tim chậm vẫn tiếp diễn ngay cả khi giảm liều.
Điều trị suy tim mạn tính:
- Liều khởi trị thông thường được khuyến cáo của ivabradin là 5mg/2 lần mỗi ngày. Sau 2 tuần điều trị, liều dùng có thể tăng lên 7,5mg/2 lần mỗi ngày nếu tần số tim lúc nghỉ liên tục trên 60 nhịp/phút hoặc giảm xuống giảm xuống 2,5mg/2 lần mỗi ngày nếu tần số tim lúc nghỉ dưới 50 nhịp/phút hoặc trong trường hợp có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi, tụt huyết áp. Nếu tần số tim ở giữa khoảng 50 và 60 nhip/phút, duy trì liều dùng 5mg/2 lần mỗi ngày.
- Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim lúc nghỉ giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm, liều dùng cần được giảm xuống liều thấp hơn ở những bệnh nhận đang sử dụng 7,5mg/2 lần mỗi ngày hoặc 5mg/2 lần mỗi ngày. Nếu nhịp tim tăng ổn định trên 60 nhịp/phút lúc nghỉ, những bệnh nhân đang được dùng liều 2,5mg hoặc 5mg/2 lần mỗi ngày có thể được điều chỉnh ở mức cao hơn.
- Phải ngưng điều trị trong trường hợp tần số tim duy trì dưới mức 50 nhịp/phúthoawjc các triệu chứng nhịp tim chậm vẫn tồn tại.
Người cáo tuổi: Ở các bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên cân nhắc sử dụng liều thấp hơn (2,5mg/2 lần mỗi ngày) trước khi tăng liều nếu cần thiết.
Cách dùng: Cần dùng đường uống, sáng và tối trong các bữa ăn.
5. Chống chỉ định
- Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc
- Tần số tim lúc nghỉ dưới 70 nhịp/phút trước khi điều trị
- Sốc tim
- Nhồi máu cơ tim
- Hạ huyết áp nghiêm trọng (<90/50 mmHg)
- Suy gan nặng
- Rối loạn chức năng nút xoang
- Block xoang nhĩ
- Suy tim cấp hoặc không ổn định
- Phụ thuộc máy tạo nhịp tim (tần số tim phụ thuộc hoàn toàn vào máy tạo nhịp)
- Đau thắt ngực không ổn định
- Block nhĩ thất độ 3
- Phối hợp với thuốc ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 như các thuốc kháng nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), thuốc kháng sinh macrolid (Clarithromycin, erythromycin đường uống), thuốc ức chế protease HIV và nefazodone.
- Mang thai, cho con bú và phụ nữ có khả năng có thai.
- Phối hợp với veramil hoặc diltiazem là những thuốc ức chế trung bình CYP3A4 có đặc tính làm giảm nhịp tim.
6. Tác dụng không mong muốn
- Phổ biến: đau đầu, chóng mặt, nhịp tim chậm, rung nhĩ, ngoại tâm thu thất, huyết áp không được kiểm soát, mờ mắt.
- Không phổ biến: Tăng bạch cầu, tăng acid uric máu, suy giảm thị giác, đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất, hạ huyết áp, có thể liên quan đến chậm nhịp tim,..
7. Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời không được khuyến cáo
- Các thuốc kéo dài khoảng QT (vd: quinidine, disopyramide, beprodil, sotalol, ibutilide, amiodarone).
- Các thuốc không thuộc nhóm tim mạch làm kéo dài khoảng QT (vd: pimozide, ziprasidone, sertindole,..)
Nên tránh sử dụng đòng thời các thuốc tim mạch và thuốc không thuộc nhóm tim mạch làm kéo dài khoảng QT với ivabradin do sử kéo dài khoảng QT có thể trầm trọng hơn do giảm tần số tim.
Sử dụng đồng thời yêu cầu thận trọng
Thuốc lợi tiểu làm giảm kali ( thuốc lợi tiểu thiazide và thuốc lợi tiểu quai): hạ kali máu có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim. Do ivabradin có thể gây chậm nhịp tim, kết quả của sự phối hợp hạ kali máu và giảm nhịp tim là một yêu tố nền khởi phát rối loạn nhịp tim nghiêm trọng.
8. Dược động học
- Hấp thu: Ivabradin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén bao phim là khoảng 40%.
- Phân bố: Ivabradin gắn khoảng 70% vào protein huyết tương và thể tích phân bố trong trạng thái ổn định gần 100 lít ở bệnh nhân.
- Chuyển hóa: Ivabradin được chuyển hóa mạnh qua gan và ruột bằng cách oxy hóa qua duy nhất cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).
- Thải trừ: Thải trừ qua phân và nước tiểu. Thời gian bán thải là 2 giờ (70-75% của diện tích dưới đường cong) trong huyết tương, thời gian bán thải có hiệu lực là 11 giờ.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.