PLETAZ (VN-20685-17)

Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Cilostazol…..100mg
2. Thuốc này là thuốc gì?
Cilostazol là thuốc chống huyết khối, ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch, thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase tế bào, có tác dụng cải thiện khả năng gắng sức trong bệnh đau cách hồi.
3. Chỉ định
- Nâng cao khả năng đi bộ mà không bị đau ở những bệnh nhân trong giai đoạn II của bệnh mạch máu ngoại biên Fontaine.
- Điều trị thiếu máu cục bộ của hội chứng tắc nghẽn động mạch mãn tính do đái tháo đường, xơ cứng động mạch. Thuốc được dùng để ngăn ngừa xuất hiện tình trạng nhồi máu não.
4. Liều lượng và cách dùng
- Cách dùng: nên dùng trước khi ăn 30 phút.
- Liều dùng:
Thông thường 100mg x 2 lần mỗi ngày.
Khuyến cáo giảm liều 50mg x 2 lần mỗi ngày ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế mạnh CYP3A4, ví dụ như một số macrolide, thuốc kháng nấm azol, chất ức chế protease, hoặc các chất ức chế mạnh CYP2C19 như omeprazole.
5. Chống chỉ định
- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Suy thận nặng: độ thanh thải creatinine ≤ 25ml/phút.
- Suy gan vừa hoặc nặng.
- Suy tim xung huyết.
- Phụ nữ có thai.
6. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn được báo cáo nhiều nhất trong các thử nghiệm lâm sàng là đau đầu (>30%), tiêu chảy và phân bất thường (>15%). Ngoài ra,
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: bầm máu, thiếu máu, thời gian chảy máu kéo dài.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: phù, biếng ăn, tăng đường huyết, đái tháo đường.
- Rối loạn hệ thần kinh và tâm thần: đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, ác mộng, liệt, lo lắng.
- Rối loạn tim mạch: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực, loạn nhịp tim.
- Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, phân bất thường, buồn nôn và nôn, khó tiêu, đầy hơi.
7. Tương tác thuốc
- Cilostazol được chuyển hóa bởi enzym cytochrom P450, do đó nếu sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 (clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, miconazol, fluconazol, fluoxetin, fluvoxamin, nefazodon, sertralin, indinavir, metronidazol, Danazol) và CYP2C19 (omeprazol) sẽ làm thay đổi nồng độ thuốc trong huyết tương, hoặc gây ra ADR.
- Nếu uống cilostazol cùng với bữa ăn có nhiều mỡ có thể dẫn tới tăng nồng độ đỉnh lên đến 90% và AUC lên đến 24%.
- Tránh uống thuốc cùng nước ép bưởi do làm ức chế CYP3A4 gây tăng Cmax cilostazol tới 50%.
8. Dược động học
Hấp thu: thuốc không hấp thu qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của cilostazol chưa được biết.
Phân bố: cilostazol gắn 95-98% với protein, chủ yếu là albumin. Các chất chuyển hóa dehydro và chất chuyển hóa 4-trans-hydroxy gắn với protein tương ứng là 97,4% và 66%.
Chuyển hóa: cilostazol được chuyển hóa bởi các enzyme cytochrome P-450 CYP3A4, CYP2C19 và CYP1A2.
Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (74%), phần còn lại qua phân. Nửa đời thải trừ của cilostazol là 10,5 giờ.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.