NICARDIPINE AGUETTANT 10 MG/10ML (VN- 19999- 16)

Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Nicardipin hydrochlorid…..10mg/10ml
2. Thuốc này là thuốc gì?
Nicardipin là thuốc tim mạch, ức chế kênh calci thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl-dihydropyridin.
3. Chỉ định
Chỉ định trong điều trị tăng huyết áp ác tính đe dọa tính mạng, cụ thể là các trường hợp:
- Tăng huyết áp động mạch ác tính/ bệnh lý não do tăng huyết áp.
- Bóc tách động mạch chủ, khi điều trị bằng thuốc chẹn beta tác dụng ngắn tỏ ra không thích hợp, hoặc dùng phối hợp với một thuốc chẹn beta khi sự ức chế thụ thể beta đơn thuần tỏ ra không có hiệu quả.
- Tiền sản giật nặng, khi các thuốc hạ huyết áp đường tĩnh mạch khác không được khuyến nghị hoặc chống chỉ định.
- Tiền sản giật nặng, khi các thuốc hạ huyết áp đường tĩnh mạch khác không được khuyến nghị hoặc chống chỉ định.
4. Liều dùng và cách dùng
- Cách dùng: Truyền tĩnh mạch liên tục.
- Liều dùng:
Tác dụng chống tăng áp phụ thuộc liều dùng. Liều lượng để đạt huyết áp mong muốn có thể thay đổi tùy theo huyết áp mục tiêu, đáp ứng của bệnh nhân, tuôi tác và tổng trạng của bệnh nhân.
Người lớn:
Liều ban đầu:
Phải bắt đầu điều trị bằng cách truyền nicardipin liên tục ở tốc độ 3-5 mg/giờ trong 15 phút. Có thê tăng tốc độ truyền từng bậc 0,5 hoặc 1 mg mỗi 15 phút .Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ.
Liều duy trì:
Khi đã đạt được huyết áp mục tiêu, phải giảm liều đần, thường là còn khoảng 2 đến 4 mg/giờ, để duy trì hiệu quả điều trị.
Bệnh nhân cao tuổi: Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng của nicardipin vì sự suy giảm chức năng thận và/hoặc gan.
Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục bắt đầu với liều 1 đến 5 mg/giờ, tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng.
Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ. Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15mg/giờ.
Trẻ em: Chỉ sử dụng nicardipin trong trường hợp tăng huyết áp đe dọa tính mạng tại phòng chăm sóc tích cực nhi khoa hoặc trong phòng hậu phẫu.
Liều ban đầu: trong trường hợp khẩn cấp, liều ban đầu được khuyên dùng là 0,5 đến 5 mcg/kg/phút.
Liều duy trì: liều duy trì được khuyên dùng là 1 đến 4 mcg/kg/phút.
Phụ nữ có thai:
Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ ban đầu 1-5 mg/giờ tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ.
Trong điều trị tiền sản giật,liều dùng thường không vượt quá 4mg/giờ. Tốc độ tối đa không được quá 15mg/giờ.
5. Chống chỉ định
- Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
- Hẹp van động mạch chủ nặng.
- Tăng huyết áp bù trừ, như trường hợp shunt động-tĩnh mạch hoặc hẹp eo động mạch chủ.
- Đau thắt ngực không ổn định.
- Trong vòng 8 ngày sau nhồi máu cơ tim.
6. Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt.
- Rối loạn tim: phù chi dưới, đánh trống ngực, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
- Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp thế đứng.
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, ói mửa.
- Rối loạn da và mô dưới da: cơn đỏ phừng.
7. Tương tác thuốc
- Không nên phối hợp dantrolen đường tiêm truyền và nicardipin.
- Sử dụng đồng thời nicardipin và cyclosporin, tacrolimus hoặc sirolimus dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin, tacrolimus hoặc sirolimus.
- Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Việc sử dụng với các chất cảm ứng CYP 3A4 (như carbamazepim, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone và rifampicin) có thể làm giảm nồng độ nicardipin trong huyết tương.
- Sử dụng đồng thời với các chất ức chế enzym CYP3A4 (như cimetidin, itraconazol và nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương.
- Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế kênh calci và itraconazol cho thấy tăng nguy cơ tác dụng ngoại ý, đặc biệt là phù do giảm chuyển hóa thuốc ức chế kênh calci ở gan.
- Những thuốc có khả năng tăng cường tác dụng chống tăng huyết áp của nicardipin khi được sử dụng đồng thời gồm: baclofene, thuốc chẹn alpha, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần kinh, thuốc họ á phiện và amifostin.
- Sử dụng đồng thời nicardipin với thuốc mê dạng hít có thể gây ra tác dụng hạ áp cộng lực hoặc hiệp lực, thuốc mê cũng ức chế sự gia tăng tần số tim do phản xạ thụ thể áp lực liên quan với các thuốc giãn mạch ngoại biên.
- Nicardipin có thể làm tăng tác dụng giảm co cơ tim của thuốc chẹn beta và dẫn đến suy tim trên bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát.
- Do nguy cơ cao gây phù phổi và giảm huyết áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesi sulfat.
- Nicardipin làm tăng nồng độ digoxin.
- Nicardipin dùng phối hợp với các corticosteroid đường tĩnh mạch và tetracosactid (trừ hydrocortison được dùng như một điều trị thay thế trong bệnh Addison) có thể dẫn đến giảm tác dụng chống tăng huyết áp.
- Thuốc ức chế thần kinh-cơ cạnh tranh: Giống như các thuốc ức chế kênh calci khác, làm tăng block dẫn truyền thần kinh-cơ.
8. Dược động học
Phân bố: Nicardipin gắn với protein huyết tương với tỉ lệ cao, trên một dải nồng độ rộng.
Chuyển hóa: Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4.
Thải trừ: Thuốc được bài tiết qua nước tiểu và trong phân.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.