Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén chứa: Captopril…..25 mg
2. Thuốc này là thuốc gì?
Captopril là một chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, dùng điều trị tăng huyết áp và suy tim.
3. Chỉ định
Điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa
Trong trường hợp tăng huyết áp nặng, nên dùng thuốc này khi liệu pháp chuẩn không hiệu quả hoặc không phù hợp.
Điều trị suy tim sung huyết
Nên dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, khi cần phối hợp với digitalis và thuốc chẹn beta. Bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy tim sung huyết nặng nên dùng captopril dưới sự giám sát của bác sĩ.
Điều trị nhồi máu cơ tim
- Điều trị ngắn hạn (4 tuần): Chỉ định cho bệnh nhân đã ổn định lâm sàng trong vòng 24 giờ đầu của cơn nhồi máu.
- Phòng ngừa lâu dài suy tim có triệu chứng: Chỉ định cho bệnh nhân ổn định lâm sàng bị rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng (phân suất tống máu ≤ 40%) sau nhồi máu cơ tim để cải thiện sự sống còn, làm chậm sự khởi phát suy tim có triệu chứng, giảm nguy cơ nhập viện do suy tim, giảm nhồi máu cơ tim tái phát và thủ thuật tái thông mạch vành.
Điều trị bệnh thận do đái tháo đường typ I với protein niệu cao (albumin niệu vi lượng > 30 mg/ngày), để ngăn ngừa sự tiến triển của bệnh thận và giảm các biến cố lâm sàng liên quan như thẩm tách, ghép thận và tử vong.
Captopril có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
4. Liều dùng và cách dùng
Liều dùng:
Người lớn:
Tăng huyết áp: Nên điều trị với captopril ở liều nhất thấp có hiệu quả được điều chỉnh theo nhu cầu của từng bệnh nhân.
Liều khởi đầu khuyến cáo là 25 - 50 mg/ngày, chia 2 lần.
Nếu cần, có thể tăng liều từng bước với khoảng cách ít nhất 2 tuần, đến 100 -150 mg/ngày chia 2 lần để đạt được huyết áp mục tiêu. Captopril có thể dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Chế độ liều 1 lần/ngày có thể thích hợp khi dùng đồng thời với thuốc chống tăng huyết áp như thuốc lợi tiểu thiazid.
Ở những bệnh nhân có hệ renin-angiotensin-aldosteron hoạt động mạnh (giảm thể tích máu, tăng huyết áp mạch máu thận, mất bù tim) nên bắt đầu với một liều duy nhất 6,25 mg hoặc 12,5 mg. Những liều này sau đó được dùng với tần suất 2 lần/ngày.
Liều có thể tăng dần đến 50 - 100 mg x 1 lần/ngày hoặc chia 2 lần nếu cần.
Suy tim sung huyết:
Liều khởi đầu thông thường là 6,25 - 12,5 mg x 2 lần/ngày hoặc 3 lần/ngày.
Liều duy trì: 75 - 150 mg/ngày dựa trên đáp ứng, tình trạng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Liều tối đa 150 mg/ngày, chia làm nhiều lần. Nên tăng liều từng bước với khoảng cách ít nhất 2 tuần để đánh giá đáp ứng của bệnh nhân.
Nhồi máu cơ tim:
Điều trị ngắn hạn: Nên uống liều thử nghiệm 6,25 mg, 2 giờ sau uống thêm 12,5 mg và 12 giờ sau uống thêm 25 mg. Từ ngày tiếp theo, dùng liều captopril 100 mg/ngày, chia 2 lần trong 4 tuần nếu không có các tác dụng bất lợi về huyết động.
Vào cuối đợt điều trị 4 tuần, nên đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân trước khi quyết định điều trị cho giai đoạn sau nhồi máu cơ tim.
Điều trị lâu dài: Liều khởi đầu phải thấp, đặc biệt nếu bệnh nhân có huyết áp bình thường hoặc thấp khi bắt đầu điều trị. Nên bắt đầu điều trị với liều 6,25 mg, tiếp theo là liều 12,5 mg x 3 lần/ngày trong 2 ngày và sau đó là 25 mg x 3 lần/ngày nếu không có các tác dụng bất lợi về huyết động.
Liều khuyến cáo để bảo vệ tim mạch hiệu quả trong thời gian điều trị dài hạn là 75 - 150 mg/ngày chia 2 hoặc 3 lần. Trong trường hợp hạ huyết áp có triệu chứng như trong suy tim, liều của thuốc lợi tiểu và/hoặc các thuốc giãn mạch khác dùng đồng thời có thể giảm để đạt đến trạng thái ổn định liều captopril.
Trường hợp cần thiết, nên điều chỉnh liều captopril cho phù hợp với các phản ứng lâm sàng của bệnh nhân.
Captopril có thể sử dụng kết hợp với các phương pháp điều trị khác trong nhồi máu cơ tim như các thuốc tan huyết khối, thuốc chẹn beta và acid acetyl salicylic.
Bệnh thận do đái tháo đường typ I:
Liều khuyến cáo là 75 - 100 mg/ngày chia làm nhiều lần.
Captopril có thể sử dụng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, các thuốc tác động lên thần kinh trung ương hoặc các thuốc làm giãn mạch nếu huyết áp giảm không hiệu quả khi dùng captopril riêng lẻ.
Bệnh nhân suy thận:
Vì captopril được bài tiết chủ yếu qua thận, nên giảm liều hoặc tăng khoảng cách liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Khi cần kết hợp với liệu pháp thuốc lợi tiểu cho bệnh nhân suy thận nặng, thuốc lợi tiểu quai (như furosemid) được ưu tiên lựa chọn hơn so với thuốc lợi tiểu thiazid.
Ở bệnh nhân suy chức năng thận, liều dùng hàng ngày sau đây được khuyến cáo để tránh tích lũy captopril:
| Hệ số thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều bắt đầu hàng ngày (mg) | Liều tối đa hàng ngày (mg) |
| >40 | 25 - 50 | 150 |
| 21 – 40 | 25 | 100 |
| 10 – 20 | 12,5 | 75 |
| <10 | 6,25 | 37,5 |
Người cao tuổi:
Dùng liều khởi đầu thấp 6,25 mg x 2 lần/ngày vì có thể bị suy giảm chức năng thận và rối loạn chức năng các cơ quan khác.
Nên điều chỉnh liều theo đáp ứng về huyết áp và giữ ở mức liều thấp nhất đạt được kiểm soát hiệu quả.
Trẻ em và trẻ vị thành niên:
Tính hiệu quả và an toàn của captopril chưa được thiết lập đầy đủ.
Cách dùng: Dùng đường uống, trong và sau ăn.
5. Chống chỉ định
- Quá mẫn với captopril, các chất ức chế men chuyển hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
- Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển trước đó.
- Phù mạch thần kinh tự phát hay di truyền.
- Phụ nữ có thai quý thứ 2 và thứ 3 của thai kỳ.
- Dùng đồng thời các thuốc chứa aliskiren trên bệnh nhân tiểu đường hoặc suy thận.
6. Tác dụng không mong muốn
- Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.
- Thần kinh: Suy giảm vị giác có thể hồi phục, hoa mắt.
- Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho do kích ứng (ho khan) và khó thở.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, mất vị giác (thường hồi phục khi ngưng điều trị), đau bụng, khô miệng, tiêu chảy, táo bón, kích ứng dạ dày.
- Da và mô dưới da: Ngứa có hoặc không có phát ban, phát ban, và rụng tóc.
7. Tương tác thuốc
Thuốc lợi tiểu (lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu quai): Việc điều trị trước đó với các thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến giảm thể tích tuần hoàn và nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị với captopril. Tác dụng hạ huyết áp có thể giảm khi ngưng dùng thuốc lợi tiểu, tăng thể tích tuần hoàn, bổ sung muối hoặc bắt đầu điều trị với captopril ở liều thấp.
- Thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc chế phẩm bổ sung kali: Các thuốc ức chế ACE làm giảm tình trạng mất kali do thuốc lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu giữ kali (triamteren, amilorid và spironolacton), các chất thay thế muối chứa kali hoặc chế phẩm bổ sung kali có thể gây tăng đáng kể kali huyết thanh. Nếu chỉ định dùng đồng thời các thuốc này do hạ kali huyết rõ rệt, nên sử dụng thận trọng và theo dõi thường xuyên kali huyết thanh.
- Các thuốc chống tăng huyết áp khác: Sử dụng đồng thời các thuốc này có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của captopril. Nên dùng thận trọng khi điều trị với nitroglycerin và các nitrat khác, hoặc các thuốc giãn mạch khác (như minoxidil).
Lithi: Tăng nồng độ lithi trong huyết thanh và tăng độc tính có hồi phục khi dùng đồng thời lithi với các thuốc ức chế ACE. Nếu kết hợp thêm thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm tăng nguy cơ độc tính của lithi và làm tăng thêm nguy cơ gia tăng độc tính của lithi khi dùng với các thuốc ức chế ACE. Không khuyến cáo dùng captopril với lithi, nhưng nếu cần thiết phải kết hợp nên theo dõi thận trọng nồng độ lithi trong huyết thanh.
- Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) (như indomethacin, ibuprofen): Kết hợp với các thuốc ức chế ACE gây tác động cộng hợp lên sự gia tăng nồng độ kali huyết thanh trong khi chức năng thận có thể bị giảm và thường có thể hồi phục. Trong một số hiếm trường hợp, suy thận cấp có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm như người cao tuổi hoặc người bị mất nước. Dùng lâu dài NSAIDs có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chể ACE.
- Clonidin: Tác dụng chống tăng huyết áp của captopril có thể bị trì hoãn khi bệnh nhân điều trị với clonidin chuyển sang dùng captopril.
- Allopurinol, procainamid, các thuốc kìm hãm tế bào hoặc ức chế miễn dịch: Dùng phối hợp với các thuốc ức chế ACE có thế dẫn đến tăng nguy cơ giảm bạch cầu, đặc biệt khi dùng thuốc ức chế ACE ở mức liều cao hơn so với liều khuyến cáo hiện hành.
- Probenecid: Độ thanh thải thận của captopril giảm khi có sự hiện diện của probenecid.
- Thuốc chống trầm cảm 3 vòng/thuốc chống loạn thần: Thuốc ức chế ACE có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của một số thuốc chống trầm cảm 3 vòng và thuốc chống loạn thần. Hạ huyết áp thế đứng có thể xảy ra.
- Các thuốc cường giao cảm: Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế ACE, nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận.
Thuốc chống đái tháo đường: Thuốc ức chế ACE, gồm cả captopril, có thể làm tăng tác dụng giảm glucose huyết của insulin và thuốc hạ đường huyết dạng uống như sulphonylure ở bệnh nhân đái tháo đường. Tương tác này rất hiếm khi xảy ra, có thể cần giảm liều thuốc chống đái tháo đường khi điều trị đồng thời với thuốc ức chế ACE.
- Xét nghiệm: Captopril có thể gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu.
- Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS): Kết hợp các thuốc ức chế ACE, thuốc kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (gồm suy thận cấp) so với sử dụng đơn độc.
8. Dược động học
Hấp thu: Ở người khỏe mạnh hoặc tăng huyết áp, khi uống một liều captopril lúc đói, khoảng 60 - 75% liều được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm hấp thu chậm tới 25 - 40% nhưng không ảnh hưởng tới tác dụng.
Phân bố: Nghiên cứu trên động vật cho thấy captopril phân bố vào hầu hết các mô cơ thể, ngoại trừ hệ thần kinh trung ương. Captopril qua nhau thai và vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% nồng độ thuốc trong máu mẹ. Khoảng 25 - 30% captopril gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
Thải trừ: Thời gian bán thải captopril không chuyển hóa dưới 2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải của captopril cùng chất chuyển hóa tương quan với thanh thải creatinin và tăng tới khoảng 20 - 40 giờ ở người bệnh có thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút và tới 6,5 ngày ở người bệnh vô niệu.
Captopril và chất chuyển hóa bài tiết vào nước tiểu.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.
