- 1. Thành phần hoạt chất
Cefotaxime 500mg, 1000mg, 2000mg (dạng Cefotaxime sodium).
- 2. Thuốc này là thuốc gì
Thuốc Cefotaxime là thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, thuộc nhóm thuốc kháng nấm, kháng virus, chống nhiễm khuẩn, điều trị ký sinh trùng với phổ kháng khuẩn rộng. Cefotaxim gắn với protein liên kết penicillin có tác dụng ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Thuốc Cefotaxime được bào chế dưới dạng thuốc bột pha tiêm, bột pha với dung dịch tiêm.
- 3. Chỉ đinh điều trị
Cefotaxime được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch hoặc khi chưa xác định được các loại vi sinh vật gây nhiễm khuẩn hoặc nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi sinh vật nhạy cảm đã được xác định bao gồm: viêm tủy xương, nhiễm khuẩn huyết, viêm nội mạc do vi khuẩn, viêm màng não, viêm phúc mạc và các nhiễm khuẩn nghiêm trọng khác thích hợp để điều trị kháng sinh tiêm. Cefotaxime có thể được sử dụng để phòng ngừa nhiễm khuẩn trước khi phẫu thuật ở những bệnh nhân có nguy cơ nhiễm khuẩn cao.
- 4. Liều dùng, cách dùng
Cách dùng: Dùng Cefotaxime theo đường tiêm bắp sâu hay tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch chậm từ 3-5 phút, tiêm nhanh dưới 3 phút có thể gây nguy hiểm đến tính mạng do liên quan đến chứng loạn nhịp tim, truyền tĩnh mạch trong vòng từ 20 đến 60 phút). Do liều lớn tiêm bắp có thể gây đau nên khuyến cáo dùng đường tĩnh mạch đối với các liều lớn.
Hướng dẫn pha thuốc khi sử dụng:
Pha thuốc tiêm tĩnh mạch không liên tục: thêm 10 ml nước để pha thuốc tiêm vào lọ thuốc có chứa 500 mg, hoặc 1 g hoặc 2 g cefotaxime để được dung dịch thuốc có nồng độ thuốc khoảng 50, hoặc 95, hoặc 180 mg/ml.
Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục và không liên tục: thêm 50 hoặc 100 ml của một trong các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch thích hợp (dung dịch tiêm dextrose 5%, dung dịch tiêm natri clorid 0,9%; dung dịch tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,9% hoặc dung dịch lactated Ringer's) vào chai truyền có chứa 1 g, hoặc 2 g cefotaxime; hoặc dùng những dung dịch đã hoàn nguyên của cefotaxime được hòa loãng với từ 50 ml đến 1000 ml dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch thích hợp.
Tiêm bắp: Thêm 2, 3 hoặc 5 ml nước cất vô khuẩn để tiêm vào lọ chứa 500mg, 1g hoặc 2g thuốc để đạt được dung dịch có chứa cefotaxime khoảng 230, 300 hoặc 330 mg/ml. Nên tiêm bắp sâu vào những cơ bắp to. Khuyến cáo nếu tiêm liều 2g nên tiêm vào 2 vị trí B khác nhau
Lưu ý: Dung dịch thuốc sau khi pha xong nên sử dụng ngay. Nếu chưa dùng ngay, khuyến cáo không được để quá 12 giờ ở nhiệt độ 5°C ± 3°C hoặc quá 4 giờ ở nhiệt độ bằng hoặc dưới 25°C và bảo quản trong điều kiện vô trùng.
Liều dùng: liều lượng, cách dùng, số lần sử dụng tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn, độ nhạy của mầm bệnh và tình trạng của bệnh nhân.
| Đối tượng | Liều dùng | Khuyến cáo |
| Người lớn | +) 1g cách 12 giờ 1 lần
+) 12g mỗi ngày chia làm 3 hoặc 4 lần +) trên 6 g mỗi ngày |
- nhẹ đến trung bình;
- nhiễm khuẩn nặng; - nhiễm vi khuẩn nhạy cảm Pseudomonas |
| Trẻ em | từ 100-150 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 2-4 lần | nhiễm khuẩn nặng có thể đến 200 mg/kg thể trọng/ngày |
| Trẻ sơ sinh | 50 mg/kg thể trọng/ngày chia làm
2-4 lần |
nhiễm khuẩn nặng là 150-200 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 2-4 lần. |
| Bệnh nhân suy thận | giảm một nửa liều cefotaxime/ ngày, vẫn giữ số lần dùng/ ngày | GFR < 5 ml/phút = độ thanh thải creatinin khoảng 751 micromol/lít |
| Bệnh nhân suy gan | Không cần điều chỉnh liều |
- 5. Chống chỉ định
Người có tiền sử quá mẫn với Cefotaxime hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân quá mẫn cảm với kháng sinh nhóm cephalosporin, penicillin hoặc bất kỳ loại thuốc kháng sinh beta-lactam.
Phản ứng dị ứng chéo có thể xảy ra giữa nhóm penicillin và cephalosporin.
Không dùng cefotaxime pha loãng bằng lidocain để dùng trong các trường hợp sau:
- Cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với lidocain hoặc các thuốc gây tê cục bộ họ amide.
- Bệnh nhân nghẽn nhịp tim.
- Ở những bệnh nhân suy tim nặng.
- Tiêm tĩnh mạch
- Trẻ em dưới 30 tháng tuổi.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
- Cần đánh giá định kỳ tình trạng bệnh nhân khi sử dụng Cefotaxime lâu ngày, để tránh nhiễm khuẩn trên lâm sàng.
- Phản ứng phản vệ: Trước khi bắt đầu điều trị bằng kháng sinh nhóm cephalosporin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng với penicillin và kháng sinh nhóm ẞ-lactam khác vì có dị ứng chéo xảy ra trong 5-10% trường hợp.
- Phải hết sức thận trọng khi dùng kháng sinh nhóm cephalosporin cho người bệnh bị dị ứng với penicillin. Vì phản ứng dị ứng chéo có thể xảy ra. Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn, phải ngừng điều trị.
- Bệnh nhân nên liên lạc với bác sĩ ngay lập tức trước khi tiếp tục điều trị nếu xảy ra phản ứng niêm mạc và/hoặc da (phản ứng bóng nước).
- Bệnh nhân suy thận: Nên điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin. Cần thận trọng nếu dùng cefotaxime cùng với aminoglycoside, probenecid hoặc với các thuốc gây độc cho thận khác. Chức năng thận phải được theo dõi ở những bệnh nhân này, người cao tuổi và những người bị suy thận từ trước.
- Các phản ứng về huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, và hiếm khi mất bạch cầu hạt có thế xuất hiện, đặc biệt nếu được điều trị trong thời gian dài. Đối với các điều trị kéo dài hơn 7-10 ngày, số lượng tế bào bạch cầu cần được theo dõi và ngừng điều trị trong trường hợp giảm bạch cầu trung tính. Một số trường hợp tăng bạch cầu ưa acid và giảm tiểu cầu, có thể đảo ngược nhanh chóng khi ngừng điều trị. Các trường hợp thiếu máu tan máu cũng đã được báo cáo. Hàm lượng natri trong thuốc là 2,09 mmol/g, cần lưu ý khi kê đơn thuốc này cho những bệnh nhân cần kiểm soát lượng natri.
Bệnh liên quan đến Clostridium difficile (ví dụ: viêm đại tràng giả mạc- người bệnh bị tiêu chảy nặng hoặc kéo dài): Cefotaxime có hoạt phố rộng có thể tang nguy cơ làm cho bệnh nhân xuất hiện viêm đại tràng giả mạc. Tác dụng phụ này có thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân dùng liều cao trong thời gian dài và cần được coi là nghiêm trọng tiềm tàng. Nếu nghi ngờ, ngừng cefotaxime ngay lập tức và bắt đầu điều trị bằng kháng sinh đặc hiệu thích hợp.
Độc tính thần kinh: Liều cao kháng sinh beta-lactam, bao gồm cả cefotaxime, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, có thể dẫn đến bệnh não (ví dụ như suy giảm ý thức, cử động bất thường và co giật). Cefotaxime có thể gây chóng mặt, do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Cefotaxime đi qua hàng rào nhau thai, không nên kê đơn cho phụ nữ có thai trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ. Cefotaxime được bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp và thường thích hợp với việc cho con bú, nhưng phải theo dõi cẩn thận ở trẻ sơ sinh có thể gây ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột của trẻ, gây tiêu chảy, hình thành các quần thể nấm men và có thể dẫn tới mẫn cảm.
- 6. Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các tác dụng không mong muốn của cefotaxime sodium tương đối ít xảy ra, thường ở mức độ nhẹ và nhanh hết.
- 7. Tương tác thuốc
Tương tác của thuốc:
- Thuốc lợi tiểu Aminoglycosid: Cefotaxime có thể tăng tác dụng gây độc cho thận của các thuốc như Aminoglycoside hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ Furosemid).
- Thuốc chống đông nhóm coumarin ( hoặc Warfarin): các Cephalossporin phổ rộng có thể làm tang nguy cơ chảy máu do ức chế tiểu cầu khi sử dụng đồng thời.
- Probenecid: Sử dụng đồng thời làm chậm thải trừ Cefotaxim, tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Tương kỵ của thuốc: Cefotaxime không tương hợp với các dung idjch kiềm như natri bicarbonate.
- 8. Dược động học
Thuốc được hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp 30 phút với liều 500mg và 1g. Thuốc phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não.
- 9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc và Dược thư quốc gia Việt Nam 3.
