SASTAN-H (VN-13060-11)

Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Mỗi viên nén chứa:
Losartan…..25 mg
Hydrochlorothiazide…..12,5 mg
2. Thuốc này là thuốc gì?
Losartan là hoạt chất được phát hiện đầu tiên trong nhóm thuốc hạ huyết áp hay còn gọi là điều trị tăng huyết áp. Cũng như nhiều loại hoạt chất cùng nhóm thuốc này, nó có khả năng đối kháng với thụ thể (tuýp AT1) Angiotensin II, Angiotensin II là một hormone được tạo thành từ Angiotensin I. Nó là một chất có tác dụng co mạch hoạt tính mạnh, nó còn có khả năng kích thích vỏ thượng thận tiết ra nhiều chất trong đó có Aldosteron.
Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, theo cơ chế giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào do tăng bài tiết natri qua đường niệu, sau đó tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi.
3. Chỉ định
Sastan-H được chỉ định dùng trong các trường hợp:
- Điều trị tăng huyết áp nguyên phát ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp một cách đầy đủ bằng losartan hoặc hydroclorothiazid đơn độc.
4. Liều dùng và cách dùng
Liều dùng:
Khởi đầu dùng 1 viên (25 mg/ 12,5 mg)/ngày, sau 3 tuần nếu vẫn không kiểm soát được huyết áp thì tăng lên 2 viên/ngày.
Không nên quá 2 viên/ngày.
Cách dùng: Dùng đường uống.
5. Chống chỉ định
- Mẫn cảm với losartan, các dẫn chất sulphonamide hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Hạ kali huyết hoặc tăng calci huyết kháng trị.
- Suy gan nặng, tắc nghẽn đường mật.
- Hạ nattri máu tái diễn.
- Có triệu chứng tăng uric máu/ bệnh gout.
- Phụ nữ có thai ở ba tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kì.
- Sỏi mật hoặc tắc nghẽn đường mật.
- Suy thận nặng.
- Vô niệu.
- Không dùng phối hợp với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận.
6. Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
- Huyết học: Hạ kali máu.
- Tim mạch: Hạ huyết áp.
7. Tương tác thuốc
- Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan. Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của Losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Tăng kali huyết khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali. Rifampicin, aminoglutethimid, carbamazepin, nafcilin, nevirapin, phenytoin, làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa trong huyết tương khi dùng đồng thời. Losartan làm tăng tác dụng các thuốc: Amifostin, thuốc hạ huyết áp, carvedilol, thuốc hạ đường huyết, lithi, thuốc lợi tiểu giữ kali, rituximab.
- Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.
- Các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid (NSAID) nhất là COX-2 dùng kết hợp với losartan có thể gây suy thận, nên cần theo dõi chức năng thận cho bệnh nhân.
8. Dược động học
Losartan
Hấp thu
Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng của Losartan xấp xỉ 33%.
Phân bố
Cả Losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 L.
Chuyển hóa
Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều Losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II.
Thải trừ
Losartan thải trừ qua nước tiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75 mL/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25 mL/phút.
Hydroclorothiazid
Hấp thu
Sau khi uống, hydroclorothiazide hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65–75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim.
Phân bố
Hydroclorothiazid liên kết với Protein huyết thanh (40-70%), chủ yếu là albumin huyết thanh. Hydroclorothiazid cũng tích tụ trong hồng cầu với mức sấp sỉ 3 lần trong huyết tương.
Chuyển hóa
Hydroclorothiazid không bị chuyển hóa.
Thải trừ
Hydroclorothiazid trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.