RISPERDAL (VN – 18914 – 15)

Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Risperidone …..2mg.
2. Các dạng bào chế
- Viên nén bao phim.
- Viên nén risperidone 2mg hình chữ nhật thuôn, màu cam, hai mặt lồi có rãnh chia hai nửa.
- Rãnh chia hai nửa chỉ giúp bẻ đôi dễ nuốt hơn và không dùng để chia thành các liều bằng nhau.
3. Thuốc này là thuốc gì
Risperdal là thuốc chống loạn thần không điển hình, được chỉ định điều trị tâm thần phân liệt.
4. Chỉ định
- Risperdal được chỉ định điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
- Chỉ định điều trị các đợt hưng cảm cấp hoặc hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực I (theo tiêu chuẩn chẩn đoán DSM-IV).
- Risperdal được chỉ định triệu chứng ngắn hạn (lên tới 6 tuần) các hành vi gây hấn dai dẳng trong trứng rối loạn cư xử ở trẻ từ 5 tuổi và thanh thiếu niên bị thiểu năng trí tuệ hoặc chậm phát triển trí tuệ.
- Chỉ định điều trị tính dễ kích thích liên quan tới chứng tự kỷ.
5. Liều lượng và cách dùng
Liều lượng:
- Người lớn:
+ Bệnh tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu 2mg/ngày. Có thể tăng 4mg vào ngày thứ hai. Có thể duy trì liều này, hoặc có thể thay đổi tùy theo từng bệnh nhân nếu cần.
+ Hưng cảm do rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu 2 đến 3mg. Nếu cần chỉnh liều nên thực hiện sau khoảng thời gian không dưới 24 giờ và tăng 1mg/ngày.
- Trẻ em:
+ Bệnh tâm thần phân liệt: trẻ em từ 13 - 17 tuổi: Liều khởi đầu 0,5mg mỗi ngày, dùng liều duy nhất vào buổi sáng hoặc buổi tối. Liều có thể được điều chỉnh tăng thêm 0,5 hoặc 1mg/ngày thực hiện sau 24 giờ. Hiệu quả của thuốc được ghi nhận trong khoảng từ 1 - 6mg/ngày.
+ Hưng cảm do rối loạn lưỡng cực: trẻ em từ 10 - 17 tuổi: Liều khởi đầu 0,5mg một lần mỗi ngày, uống 1 liều duy nhất. Có thể điều chỉnh liều thêm 0,5 hoặc 1mg/ngày, thực hiện sau 24 giờ. Hiệu quả của thuốc được ghi nhận trong khoảng từ 0,5 - 6mg/ngày.
+ Chứng rối loạn cư xử ở trẻ em từ 5 tuổi và thanh thiếu niên:
. Bệnh nhân ≥50kg liều khởi đầu 0,5mg mỗi ngày. Nếu cần tăng liều thêm 0,5mg mỗi lần mỗi ngày nhưng phải cách ngày.
. Bệnh nhân <50kg viên nén bao phim 1mg và 2mg không phù hợp với điều trị ban đầu và điều chỉnh. + Tính dễ kích thích liên quan đến rối loạn tự kỷ: Viên nén bao phim 1mg và 2mg không phù hợp sử dụng cho bệnh nhân nặng <20kg. Đối với bệnh nhân >20kg liều khởi đầu là 0,5mg/ngày. Ngày thứ 4 có thể tăng liều lên 0,5mg. Sự tăng liều có thể điều chỉnh sau 2 tuần ở mức 0,5mg.
- Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên): Bệnh tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu 0,5mg x 2 lần/ngày. Liều có thể điều chỉnh tăng 0,5mg x 2 lần/ngày tùy theo từng bệnh nhân cho đến liều 1 - 2mg x 2 lần/ngày.
6. Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
7. Tác dụng không mong muốn
- Viêm phổi, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang, nhiễm trùng đường tiết niệu, cúm.
- Tăng prolactin máu.
- Tăng cân, tăng thèm ăn, giảm thèm ăn.
- Mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, kích động, trầm cảm, lo âu.
- An thần/ngủ gà, hội chứng Parkin-son, đau đầu, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ, chóng mặt, loạn vận động.
- Nhìn mờ, viêm kết mạc.
- Nhịp tim nhanh.
- Tăng huyết áp.
- Khó thở, đau hầu-thanh quản, ho, chảy máu cam, sung huyết mũi.
- Đau bụng, khó chịu ở bụng, nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, khô miệng, đau răng.
- Phát ban đỏ.
- Co thắt cơ, đau cơ xương, đau lưng, đau khớp.
- Tiểu không tự chủ.
- Phù, sốt, đau ngực, suy nhược, mệt mỏi.
8. Tương tác thuốc
8.1 Tương tác dược lực học
Thuốc kéo dài khoảng QT: Thận trọng khi kê đơn risperidon với các thuốc có tác dụng kéo dài khoảng QT, ví dụ thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc chống trầm cảm ba vòng (Amitriptylin), thuốc chống trầm cảm bốn vòng (maprotilin), một số thuốc kháng histamin, thuốc chống loạn thần khác, thuốc chống sốt rét (quinin và mefloquin) và thuốc gây mất cân bằng điện giải (hạ kali huyết, hạ magnesi huyết), chậm nhịp tim.
Thuốc tác dụng trên TKTW (như rượu, nhóm opioid, thuốc kháng histamin và benzodiazepin): Thận trọng khi kết hợp do tăng nguy cơ an thần.
Levodopa và chất chủ vận dopamin: Risperidon có thể đối kháng tác dụng của levodopa và các chất chủ vận dopamin. Nếu cần thiết phải kết hợp thuốc, đặc biệt là ở bệnh nhân Parkinson giai đoạn cuối nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả với mỗi thuốc.
Thuốc có tác dụng hạ huyết áp: Hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng đã được ghi nhận khi sử dụng đồng thời với risperidon và thuốc điều trị tăng huyết áp.
8.2 Tương tác dược động học
Thuốc ức chế mạnh CYP2D6: làm tăng nồng độ trong huyết tương của risperidon và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Chất ức chế CYP3A4 hoặc P-gp: làm tăng đáng kể nồng độ trong huyết tương của risperidon và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Chất cảm ứng CYP3A4 hoặc P-gp: làm giảm nồng độ trong huyết tương của risperidon và chất chuyển hóa có hoạt tính.
9. Dược động học
- Hấp thu: Risperidone được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của risperidone là 70%.
- Phân bố: Risperidone được phân bố nhanh. Thể tích phân bố là 1-2 L/kg. Trong huyết tương, risperidone liên kết với albumin và alphal-acid glycoprotein. Tỷ lệ gắn kết protyein huyết tương của risperidone là 90%, của 9-hydroxy-risperidone là 77%.
- Chuyển hóa và thải trừ: Risperidone được chuyển hóa bởi CYP2D6 thành 9-hydroxy-risperidone. Thải trừ 70% qua nước tiểu, 14% qua phân, thời gian bán thải khoảng 3 giờ.
10. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.