CLOMEDIN TABLETS (VN-22888-21)

Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Clozapine...............................25mg
2. Thuốc này là thuốc gì
Clomedin tablets là thuốc an thần kinh nhóm benzodiazepine.
3. Chỉ định
- Tâm thần phân liệt kháng trị.
- Rối loạn tâm thần trong bệnh Parkinson.
4. Liều lượng và cách dùng
Bệnh tâm thần phân liệt kháng trị:
- Bắt đầu điều trị: 12,5mg một lần hoặc hai lần một ngày, tiếp theo là 25mg một lần hoặc 2 lần vào ngày thứ 2. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều hàng ngày từ từ với mức tăng từ 25 đến 50mg để đạt được mức liều lên tới 300mg/ngày trong vòng 2 đến 3 tuần.
- Liều điều trị: Ở hầu hết bệnh nhân, hiệu quả chống loạn thần có thể dùng từ 200 đến 450mg/ngày được chia làm nhiều lần. Tổng liều hàng ngày có thể được chia không đồng đều, với phần lớp hơn khi đi ngủ.
- Liều tối đa: Để có được lợi ích điều trị đầy đủ, một vài bệnh nhân có thể cần liều lớn hơn, mức tăng hợp ký (không quá 100mg) được cho phép lên tới 900mg/ngày. Tuy nhiên khả năng tăng các phản ứng bất lợi (đặc biệt là co giật) xảy ra ở liều trên 450mg/ngày phải được lưu ý.
- Liều duy trì: Sau khi đạt được lợi ích điều trị tối đa, nhiều bệnh nhân có thể dược duy trì hiệu quả với liều thấp hơn. Điều trị nên được duy trì trong ít nhất 6 tháng. Nếu liều hàng ngày không vướt quá 200mg, một lần dùng hàng ngày vào buổi tối có thể phù hợp.
- Kết thúc điều trị: Trong trường hợp kế hoạch chấm dứt trị liệu clozapine, nên giảm dần liều quá liều xuống còn 1 đến 2 tuần. Nếu ngừng thuốc là cần thiết, bệnh nhân được thyeo dõi cẩn thận khi xảy ra các phản ứng cai thuốc.
- Dùng thuốc lại: Dùng thuốc lại ở bệnh nhân đã ngưng thuốc trên 2 ngày, điều trị nên được bắt đầu lại với 12,5mg được dùng một hoặc hai lần vào ngày đầu tiên. Nếu liều này được dung nạp tốt, tăng liều có thể nhanh hơn so với khi mới bắt đầu điều trị bằng Clozapine.
Rối loạn tâm thần trong điều trị Parkinson, trong trường hợp điều trị chuẩn đã thất bại.
- Liều ban đầu: không vượt quá 12,5mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tăng sau đó phải tăng 12,5mg, với tối đa một tuần tăng hai lần và tối đa là 50mg, một liều không thể đạt được cho đến cuối tuần thứ hai.
- Liều điều trị: Liều hiệu quả trung bình thường là 25 đến 37,5mg/ngày. Trong trường hợp điều trị ít nhất 1 tuần với liều 50mg bị thất bại, liều có thể tăng thận trọng tối đa 12,5mg/tuần.
- Liều tối đa: Chỉ vượt qua quá liều 50mg/ngày trong những trường hợp ngoại lệ và không vượt quá liều tối đa 100mg/ngày. Tăng liều nên được hạn chế hoặc trì hoãn nếu hạ huyết áp thể đứng, an thần quá mức hoặc nhầm lẫn xảy ra. Huyết áp nên được theo dõi trong những tuần đầu điều trị.
- Liều duy trì: Khi đã thuyên giảm hoàn toàn các triệu chứng loạn thần trong ít nhất 2 tuần, việc tăng thuốc chống parkinson là có thể nếu được chỉ định trong tình trạng vận động. Có thể dẫn đến tăng liều 12,5mg/tuần lên đến 100mg/ngày, uống chia thành một hoặc hai liều.
- Kết thúc điều trị: Nếu giảm dần liều lượng từ 12,5mg ít nhất một tuần (tốt nhất là hai). Phải ngừng điều trị ngay lập tức trong trường hợp giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt.
Suy gan.
- Bệnh nhân suy gan nên thận trọng khi dùng cozapine cùng với theo dõi thường xuyên các xét nghiệm chức năng gan.
- Bệnh nhân 60 tuổi trở lên. Liều khuyên dùng ban đầu ở liều đặc biệt thấp (12,5mg dùng một lần vào ngày đầu tiên), với liêuuf tiếp theo tăng lên 25mg/ngày.
5. Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với clozapine hoặc bất kỳ tá dược nào.
- Bệnh nhân không thể trải qua các xét nghiệm máu thường xuyên.
- Tiên sử giảm bạch cầu hạt/ giảm bạch cầu/ giảm bạch cầu hạt (ngoại trừ giảm bạch cầu hạt/ mất bạch cầu hạt từ hóa trị liệu trước đó).
- Tiền sử mất bạch cầu hạt do clozapine gây ra.
- Điều trị clozapine với thuốc có khả năng gây ra mất bạch cầu hạt đáng kể, không được sử dụng đồng thời với thuốc chống loạn thần chậm.
- Chức năng tủy xương bị suy giảm.
- Động kinh không được kiểm soát.
- Rối loạn tâm thần do rượu và độc hại khác, nhiễm độc thuốc, tình trạng hôn mê.
- Xẹp tuần hoàn và/ hoặc suy nhược thần kinh trung ương do mọi nguyên nhân.
- Rối loạn thần hoặc tim nặng (ví dụ viêm cơ tim).
- Bệnh gan hoạt động liên quan đến buồn nôn, chán ăn hoặc vàng da, bệnh gan tiến triển, suy gan. Ruột liệt.
6. Tác dụng không mong muốn
- Giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Glucose bị giảm và/hoặc tiến triển hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường.
- Rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ/ an thần, chóng mặt.
- Rối loạn tim: Nhịp tim nhanh và hạ huyết áp tư thế.
- Rối lạon mạch máu.
- Hệ hô hấp: Suy hô hấp hoặc ngưng
- Hệ tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn và nôn.
- Rối loạn gan mật: Tăng men gan.
- Rối loạn thận: Viêm thận kẽ cấp tính.
7. Tương tác thuốc
- Thuốc chống loạn thần tác dụng kéo dài (có khả năng ức chế tủy) không được sử dụng đồng thời với Clozapine vì không thể loại bỏ khỏi cơ thể trong những trường hợp được yêu cầu.
- Không dùng đồng thời với các thuốc giảm bạch cầu.
- Thuốc hạ huyết áp: tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ áp tư thế.
- Các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương: Dẫn xuất morphin (giảm đau và trị ho), đa số các thuốc kháng histamin H1, barbiturate, benzodiazepine thuốc chống lo âu không thuộc nhóm benzodiazepine, clonidine và các thuốc cùng họ tăng trầm cảm trung tâm gây hậu quả nghiêm trọng.
- Nên thận trọng ở bệnh nhân đang được điều trị hoặc được điều trị gần đây bằng benzodiazepine hoặc các thuốc tâm thần khác do tăng nguy cơ gât trụy có thể gây ngừng hô hấp hoặc ngừng tim trong một vài trường hợp.
- Thuốc ức chế men chuyển: Tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế.
- Atropin và các thuốc có tác dụng giống atropin (thuốc chống trầm cảm imipramine, đa số các thuống kháng histamin H1, thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, thuốc chống co thắt có tác động atropinic, disopyramide) phối hợp các tác dụng ngoại ý của nhóm atropin kiểu gây bí tiểu, táo bón, khô miệng.
- Warfarin và các thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương: có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của các thuốc hoặc của Clozapine.
- Cimetidine: tăng nồng độ Clozapine trong huyết tương
- Phenytoin và các thuốc gây cảm ứng cytochrome P450: giảm nồng độ Clozapine trong huyết tương.
- Lithium và các thuốc an thần kinh khác: có thể làm tăng nguy cơ bị hội chứng ác tính của an thần kinh.
- Adrenalin và dẫn xuất: có thể gây tác dụng ngược trên huyết áp động mạch.
8. Dược động học
- Hấp thu: Clozapine được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa khoảng 90-95% và sự hấp thu này không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng khoảng 50% - 60%.
- Phân bố: Clozapine gắn kết protein huyết tương khoảng 95%.
- Chuyển hóa: Clozapine gần như được chuyển hóa hoàn toàn trước khi bài tiết bởi CYP1A2 và CYP3A4, và ở một mức độ nào đó bởi CYP2C19 và CYP2D6.
- Bài tiết: Khoảng 50% bài tiết qua nước tiểu và 30% qua phân.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.