BRILINTA (VN2-106-13)

Thông tin giới thiệu dưới đây dành cho các cán bộ y tế dùng để tra cứu, sử dụng trong công tác chuyên môn hàng ngày. Đối với người bệnh, khi sử dụng cần có chỉ định/hướng dẫn sử dụng của bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
1. Thành phần hoạt chất
Ticagrelor…..90mg
2. Thuốc này là thuốc gì?
Ticagrelor là thuốc ức chế kết tập tiểu cầu không gồm heparin.
3. Chỉ định
- Brilinta dùng đồng thời với axit acetylsalicylic (ASA) được chỉ định để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp.
4. Liều lượng và cách dùng
Liều dùng:
- Liều khởi đầu điều trị với 1 liều nạp 180mg và sau đó duy trì liều 90mg/lần x 2 lần/ngày.
- Nên dùng Brilinta với ASA hàng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể.
- Sau một liều khởi đầu với ASA, nên dùng brilinta với liều duy trì 75 – 100mg ASA.
- Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng brilinta.
- Bệnh nhân quên 1 liều brilinta nên dùng chỉ 1 viên 90mg (liều kế tiếp).
- Bệnh nhân đã được điều trị với clopidogrel có thể chuyển thẳng sang dùng brilinta nếu cần thiết.
Cách dùng: dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
5. Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- Đang bị chảy máu do bệnh lý.
- Tiền sử bị xuất huyết não.
- Suy gan vừa đến nặng.
- Dùng đồng thời ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir, atazanavir).
6. Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở, chảy máu cam.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: xuất huyết tiêu hóa, nôn ra máu, nôn, tiêu chảy, khó tiêu.
- Rối loạn da và mô dưới da: chảy máu dưới da hoặc trong da, bầm tím.
- Xuất huyết tại vị trí làm thủ thuật.
7. Tương tác thuốc
- Các thuốc chuyển hóa qua men CYP3A4: các chất ức chế mạnh CYP3A4 và các chất ức chế vừa CYP3A4 dùng đồng thời với ticagrelor làm tăng nồng độ ticagrelor.
- Dùng đồng thời ticagrelor với thuốc chuyển hóa bởi men CYP3A4 (simvastatin, lovastatin,..) làm tăng nồng độ thuốc simvastatin, lovastatin,…
- Các cơ chất của P-glycoprotein (bao gồm digoxin, cyclosporin) dùng đồng thời với ticagrelor sẽ làm tăng nồng độ của digoxin, cyclosporin.
8. Dược động học
Hấp thu: ticagrelor hấp thu nhanh với Tmax trung bình khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của ticagrelor khoảng 36%.
Phân bố: thể tích phân bố ở trang thái hằng định của ticagrelor là 87,51%. Ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết cao với protein huyết tương (>99,7%).
Chuyển hóa: CYP3A4 là men chính chịu trách nhiệm chuyển hóa ticagrelor và hình thành nên chất chuyển hóa có hoạt tính. Chất chuyển hóa chính của ticagrelor là AR-C124910XX.
Thải trừ: thuốc được thải trừ khoảng 57,8% ở phân, 26,5% ở nước tiểu. T ½ trung bình khảng 7 giờ đối với ticagrelor và 8,5 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.
9. Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc, Dược thư Quốc gia Việt Nam.